茶碱为甲基黄嘌呤衍生物，难溶于水。临床常用的茶碱类药物为茶碱的复盐或衍生物，如氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱、胆茶碱等，可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等喘息症状缓解，对心力衰竭时的喘息更有效，也能用于胆绞痛，还兼有抗炎作用，在治疗这些疾病中占有很重要位置。该药有栓剂、注射剂、片剂、缓释剂、控释剂等。因茶碱类药物安全范围较窄，不良反应与药物的血药浓度密切相关，特殊人群更要注意用药的安全性及和其他药物配伍引起的不良反应，以确保使用该类药物的安全性。

茶碱的毒性常出现在血清浓度为5～20μg/ml时，特别是在治疗开始阶段。早期多见有恶心、呕吐、腹痛、易激动、失眠、震颤等，当血清浓度超过20μg/ml/时，可出现心动过速、心律失常，超过40μg/ml，可有发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至会呼吸、心跳停止致死。偶可见横纹肌溶解导致的急性肾衰竭和死亡。所以一定要重视该类药物的不良反应。

为了减轻茶碱类药物的不良反应，将这类药制成栓剂，可减轻对胃的刺激性。栓剂一般在睡前塞入肛中，氨茶碱每粒栓剂的含量为250mg，成人每次0.25～0.5g；其它剂型的具体用量应在医生的指导下，根据病情、年龄等因素决定。

具体使用禁忌：急性心肌梗死、低血压、休克等患者禁用；心律失常、严重心脏病、肾脏病及高血压患者禁用；心脏病、甲状腺功能亢进、糖尿病、消化性溃疡、前列腺肥大（排尿功能已有障碍者，用茶碱后可因膀胱迟缓而导致尿潴留）、肝肾功能不全者慎用。此类药物还可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女应慎用；该药还可使新生儿血浆清除率降低，血清浓度增加，也因儿童对茶碱的中枢作用较敏感，易致惊厥，婴幼儿应慎用；老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者应慎用。在使用茶碱类药治疗的期间，有条件的医院要做好血药浓度监测。

地尔硫蕈、维拉帕米、美西律可干扰茶碱在肝内的代谢，增加该类血药浓度和毒性。西咪替丁、雷尼替丁、异烟肼、多潘立酮、别嘌醇等可降低该类药物的肝清除率，合用时会增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。

某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星及克林霉素、林可霉素、四环素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以依诺沙星最为显著。当茶碱与上述药物伍用时，茶碱类药物的剂量适当减少。

β受体阻滞剂、避孕药、干扰素、流感疫苗等均可使茶碱类药物的血药浓度升高，不良反应增加。

与锂盐合用时可使锂的肾排泄增加，影响锂盐的作用。

与美西律合用，可减低茶碱的清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。与咖啡因或其他黄嘌呤类药物及饮料（如咖啡、浓茶、可乐、巧克力等）并用，可增加茶碱类药物的毒性。

苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、酮康唑可刺激茶碱肝中代谢，加快茶碱的清除率；茶碱也干扰苯妥英钠的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。

含麻黄的中成药，如半夏露、通宣理肺丸等，如和茶碱类药物伍用，可发生恶心、呕吐、震颤、失眠、心律失常及心动过速等反应，也与麻黄碱升高茶碱的血药浓度有关，多不主张联用。

         防范的措施：空服吸收快，但可刺激胃肠道，而饭后服用，能减轻胃肠道反应，但吸收较慢，使用时，应根据病情发作的急慢而定。用药后注意观察胃部反应及少数患者的失眠、可能出现的影中毒等症状，如眩晕等，尤其是老年人，应注意采取保护措施。高蛋白或肉食和低糖饮食可增加茶碱的清除率，反之，低蛋白或素食和高糖饮食可降低茶碱的清除率。因哮喘常在后半夜及凌晨发作，在睡前服药一次或给予缓释剂，效果更好。在应用该类药物治疗哮喘期间，随时注意药物的不良反应，尤其是老年人及心、肝、肾功能不全者要减量，儿童也应计算好使用的安全剂量。茶碱类的生物利用度及体内消除速率个体差异大，用药注意剂量个体化；患者及时向医生报告自身的用药症状，医护更要密切观察。